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近期，上海宇耀生物科技有限公司科学家刘明耀教授、卢伟强研究员团队在gpcr药物研发领域再取突破，二人作为共同通讯作者的论文发表在药物化学领域国际顶级期刊 “journal of medicinal chemistry” 上，并被选为期刊主封面(front cover)。

宇耀生物成立于2020年4月，作为闵行区一家生物医药企业，长期致力于研究gpcr在肿瘤发生发展中的功能与分子机理以及靶向gpcr的创新药物研发。公司由国家科技进步一等奖获得者、华东师范大学刘明耀教授和周文波博士联合创立，也是闵行高校科研成果转化创办企业的重要代表。目前，公司靶向gpcr创新药物研发成果“ep4受体拮抗剂——yy001”已获批临床，正在针对晚期实体肿瘤开展临床i期试验。

看到这些“花花绿绿”的“gpcr（g蛋白偶联受体）”，你可能会一脸疑惑，这是什么？和我有什么关系？我需要知道这个吗？你当然需要知道！它可是人体细胞表面的重要组成部分！

如果把人体比喻成为一座“超级城市”，那么“细胞”就是这个城市中一座座“大工厂”，而细胞表面的细胞膜和膜蛋白就是工厂的“围墙”和“门卫”，当外界物质出现时，他们就负责查验身份，对上腰牌就放行，这就是人体内无时无刻不在进行的信号传导过程。这道“门卫”到底有多重要？举个例子，我们的“老对头”新冠病毒，就是通过伪造身份，与细胞表面的ace2受体蛋白相结合，骗过“门卫”进到细胞“工厂”里搞破坏，细胞们一个个“罢工”，人体内的正常功能也就被干扰了。

而gpcr就是膜蛋白家族里的“大豪门”，它编码800多个人类蛋白，存在于细胞的表面。它像一个天线一样，能够感知细胞外的信号，并把信号传递到细胞内，从而引发各种生理反应。比如，当你闻到花香时，就是gpcr感知到气味分子，并让你的大脑产生愉悦感；当你遇到危险时，就是gpcr感知到肾上腺素，并让你的心跳加快、血压升高、肌肉紧张。值得注意的是，癌症、心脏病、糖尿病、阿尔兹海默症等这些危害人类健康的重大疾病也都与gpcr密不可分。因此，gpcr也是药物开发领域的“明星”，被视作“当代生物医药最大的药物靶标蛋白家族”，据估计，目前市面上约35%的药物都以gpcr作为靶点。

图文：区科委

编辑：汤婧娴

上观号作者：今日闵行

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